Как пить катадолон до еды или после

Катадолон

Показания к применению

Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, возраст старше 65 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях — 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза должна не превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности — 200 мг.

При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами.

В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние препарата на перцепцию (чувствительность) боли осуществлянтся через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения.

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

Побочные действия

Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.

Часто (1-10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.

Редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).

Очень редко (менее 0.01%); повышение активности «печеночных» трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Передозировка. Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

Читайте также:  За сколько минут до еды вводится инсулин

Особые указания

При почечной/печеночной недостаточности в период лечения препаратом следует контролировать активность «печеночных» ферментов/концентрацию креатинина в моче.

В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивании мочи в зелёный цвет, что не является клинически значимым.

В случае назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения (незначительные количества активного вещества проникают в грудное молоко).

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола, седативных ЛС и миорелаксантов.

В связи с тем что препарат связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его др. одновременно принимаемыми ЛС, так показано,что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белком, что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс).

При одновременном применении с ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов.

Следует избегать комбинированного применения препарата и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Катадолон — инструкция по применению

Регистрационный номер: П N015611/01-270409

Торговое название препарата: Катадолон ®

Международное непатентованное название (МНН): флупиртин

Лекарственная форма: капсулы

Состав: Одна капсула содержит:
Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
Оболочка: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание: непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело — красно-коричневого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета) размера 2.
Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX N02BG07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:
Обезболивающее действие
Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие
Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Читайте также:  Как нарисовать еду простым карандашом

Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболита M1 (2-амино-З-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2 -2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания к применению
Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

  • мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия),
  • головные боли,
  • злокачественные новообразования,
  • дисменорея,
  • посттравматическая боль,
  • болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Способ применения и дозы:

Побочное действие:
Наиболее часто (>10% случаев): усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Часто (от 1% до 10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (от 0,1% до 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).
Очень редко (менее 0,01%): преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, с элементами холестаза или без них).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Читайте также:  Когда принимать эрсефурил до еды или после еды

Передозировка
Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания
У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
При лечении флупиртина возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Учитывая, что Катадолон ® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия

Произведено
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.
80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша

Представительство/организация, принимающая претензии:
Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
117418, Москва, ул. Новочеремушкинская, 61

Источник

Поделиться с друзьями